**处方信息 - Prescribing Information **

推介会 Gefikin 250：每片含有 Gefitinib INN 250 mg

描述 吉非替尼是一种激酶抑制剂。 表皮生长因子受体 (EGFR) 在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达，并在细胞生长和增殖过程中发挥作用。 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞内的一些 EGFR 激活突变（外显子 19 缺失或外显子 21 点突变 L858R）已被确定有助于促进肿瘤细胞生长、阻断细胞凋亡、增加血管生成因子的产生和 促进转移过程。

Gefitinib 可逆地抑制 EGFR 野生型和某些激活突变的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化，从而抑制进一步的下游信号传导并阻断 EGFR 依赖性增殖。

吉非替尼对 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 点突变 L858R 突变的结合亲和力高于其对野生型 EGFR 的亲和力。 吉非替尼还在临床相关浓度下抑制 IGF 和 PDGF 介导的信号传导； 其他酪氨酸激酶受体的抑制作用尚未完全表征。

适应症 吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失或外显子 21 (L858R) 替代突变，检测结果为 FDA 批准的测试。

使用限制：吉非替尼的安全性和有效性尚未在其肿瘤具有除外显子 19 缺失或外显子 21 (L858R) 替代突变以外的 EGFR 突变的患者中确定。

剂量与给药 推荐剂量为口服 250 毫克，每日一次，随餐或空腹服用。

副作用 在 NSCLC 试验中，吉非替尼报告了以下不良反应：恶心 (18%)、乏力 (17%)、发热 (9%)、脱发 (4.7%)、出血（包括鼻出血和血尿）(4.3%)、干 口腔 (2%)、脱水 (1.8%)、包括血管性水肿和荨麻疹在内的过敏反应 (1.1%)、血肌酐升高 (1.5%) 和胰腺炎 (0.1%)。

防范措施 间质性肺病 (ILD)：ILD 发生在服用吉非替尼的患者中。 呼吸道症状恶化时应停用吉非替尼。 如果确认 ILD，则应停药。

肝毒性：应定期进行肝功能检测。 对于 ALT 和/或 AST 升高的 2 级或更高级别，应停用吉非替尼。 严重肝功能损害应停药。

胃肠道穿孔：胃肠道穿孔应停用吉非替尼。

腹泻：对于 3 级或更高级别的腹泻，应停用吉非替尼。

包括角膜炎在内的眼部疾病：对于包括角膜炎在内的严重或恶化的眼部疾病的体征和症状，应停止使用吉非替尼。 持续性溃疡性角膜炎应停药。

大疱性和剥脱性皮肤病：对于 3 级或更高级别的皮肤反应或剥脱性病症，吉非替尼应停用。

胚胎-胎儿毒性：吉非替尼可导致胎儿伤害。 应告知吉非替尼对胎儿的潜在风险，并应采取有效的避孕措施