推介会 Osikin 80：每片含有相当于 Osimertinib 80 mg 的 Osimertinib Mesylate INN。

描述 奥希替尼是表皮生长因子受体 (EGFR) 的激酶抑制剂，它与 EGFR 的某些突变形式（T790M、L858R 和外显子 19 缺失）不可逆地结合，浓度比野生型低约 9 倍。 在培养细胞和动物肿瘤植入模型中，奥希替尼对携带 EGFR 突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失）的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系表现出抗肿瘤活性，并且， 在较小程度上，野生型 EGFR 扩增。

适应症 Osimertinib 是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者，经 FDA 批准的测试检测，这些患者在 EGFR 期间或之后进展 酪氨酸激酶抑制剂治疗。

剂量与给药 每天一次口服 80 毫克，随餐或不随餐服用。

副作用 在接受奥希替尼治疗的患者中观察到的最常见 (>20%) 不良反应（所有级别）是腹泻 (42%)、皮疹 (41%)、皮肤干燥 (31%) 和指甲毒性 (25%)。 导致剂量减少或中断的最常见不良反应是：心电图 QTc 延长 (2.2%) 和中性粒细胞减少 (1.9%)。 2%或更多患者报告的严重不良反应是肺炎和肺栓塞。

防范措施 间质性肺病 (ILD)/肺炎：发生在 3.3% 的患者中。 诊断为间质性肺病/肺炎的患者应永久停用奥希替尼。 QTc 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或倾向的患者，或正在服用已知会延长 QTc 间期的药物的患者，应监测心电图和电解质。 应停用奥希替尼，然后以减少的剂量重新开始或永久停药。 心肌病：发生在 1.4% 的患者中。 治疗前应评估左心室射血分数 (LVEF)，此后每 3 个月评估一次。

胚胎-胎儿毒性：奥希替尼可致胎儿伤害。 应告知女性对胎儿的潜在风险，并在用奥希替尼治疗期间和最后一次给药后 6 周内使用有效的避孕措施。 应建议男性在奥希替尼最后一剂后使用有效避孕 4 个月。

在怀孕和哺乳期使用 根据其作用机制和动物数据，奥希替尼在给孕妇服用时会造成胎儿伤害。 没有关于孕妇使用奥希替尼的可用数据。 应告知孕妇对胎儿的潜在风险。 没有关于奥希替尼在母乳中的存在、奥希替尼对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的数据。 应建议哺乳期妇女在治疗期间不要进行母乳喂养。

儿科使用 奥希替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年使用 在 65 岁及以上和 65 岁以下的患者之间未观察到安全性的总体差异。

药物相互影响 强 CYP3A 抑制剂 奥希替尼应避免与强 CYP3A 抑制剂同时给药，包括大环内酯类抗生素（例如，泰利霉素）、抗真菌药（例如，伊曲康唑）、抗病毒药（例如，利托那韦）、奈法唑酮，因为同时使用强 CYP3A 抑制剂可能会增加奥希替尼血浆浓度。 如果没有其他选择，应更密切地监测患者的不良反应。

强 CYP3A 诱导剂 奥希替尼应避免与强 CYP3A 诱导剂（例如，苯妥英、利福平、卡马西平、圣约翰草）同时给药，因为强 CYP3A 诱导剂可能降低奥希替尼血浆浓度。

商业包装

Osikin 80 容器装：每瓶含 30 片。